Всички ние живеем в среда, която ни предразполага да бъдем физически неактивни и да правим лоши избори относно консумацията ни хранителни продукти и напитки, което от своя страна води до хиляди здравословни усложнения и болести като затлъстяване, диабет, сърдечно-съдови проблеми и възпаления.

Според учените, метаболитния път на активирания пролифератор на Peroxisome рецептор (PPARδ) участва в изгарянето на мазнините в тялото и повишава нивата на физическа издържливост при спортисти. Следователно, има много проучвания, които разглеждат начините за стимулация на този метаболитен път (Yazdi 2020). PPARδ участва както в мускулния метаболизъм, така и в окисляването на мастните киселини в тялото и може да трансформира окислителният тип фибри (Wei et al 2015; Fan et al. 2018). След няколко изследвания,  се разработва медикамент, който има за цел ускоряването на процеса на загуба на тегло и повишаването на капацитета физическа работа- кардарин. За съжаление, той все още е забранен за масова продажба на пазара.

Какво е кардаринът всъщност?

CW501516, известен още като Кардарин или Ендуробол, е рецепторен агонист на PPARδ. Лекарството е открито за първи път през 1992г. като стимулант за метаболизма и изгарянето на мазнини. Някои изследвания предполагат, че този медикамент предотвратява затлъстяването в глобален мащаб и има способността да увеличи мускулната маса на трениращ човек. Недостатъците му обаче са многобройни, един, от които е възможността за развитието на ракови образования при животните. След това откритие, експериментите върху лекарството са спрени и неговата употреба е забранена за обществото, въпреки че някои хора твърдят, че подобни експерименти са правени само върху животни и не могат да са сигурни, че това ще има същия ефект при хората.

Въпреки многобройните предупреждения за употребата му, много спортисти се възползват нелегално от неговите свойства, без да осъзнават, че това може да увреди черния им дроб и да спре развитието на плода при бременност.

Забраната срещу кардарин

В момента медикаментът е забранен в световен мащаб  поради липса на доказателства за ефектите му върху човешкото тяло. Повечето клинични ескперименти се правят върху животни и резултатите не са достатъчно обещаващи, за да се премине към следващи стъпки на експериментален период, които да включват и човешко участие.

Световната Антидопингова Агенция осъзнава токсичността на лекарството и това какво може да причини на организма на спортистите, които, въпреки всички предупреждения, купуват Кардарин, за да постигнат по-добри резултати (Yazdi 2020). Ето защо е важно хората да бъдат информирани относно това какво е безопасно за консумация и какво не е, за да не се стигне до много по-сериозни здравословни усложнения, които да изискват намасета на медицински лица и заведения.

Как всъщност работи?

Кардаринът работи като се свързва с PPARδ и след това активира както него, така и много гени, които участват в енергийният метаболизъм. Следователно, чрез това активиране се постигат следните резултати: по-лесното изграждане на мускулна маса; намаляване на шансовете за сърдечно-съдови заболявания и покачването на изслишни килограми, водещи до наднормено тегло/затлъстяване.

Въпреки всички тези свойства обаче, отново искам да спомена, че не е безопасна неговата употреба поради канцерогенния му характер. Има естествени начини за активиране на метаболитния път на PPARδ, например упражнения за издържливост, слънчевата светлина и едно растение, което се изпозлва като естествен бустер на PPARδ- берберин.

Функциите на веществото

Изследвания върху мозъка

Експериментите върху животни доказват, че веществото може да има защитни свойства срещу оксидативен стрес като стимулира кръвообръщението в мозъчните клетки. Въпреки това обаче, той може да причини и възпаления, които биха увредили мозъчните тъкани и клетки. Това води до извода, че кардаринът има както възпалителни, така и противовъзпалителни свойства при изследвания с плъхове (Yazdi 2020).

Изгаряне на мазнини

Първоначалните изследвания направени с веществото се дължат именно на неговия ефект върху изгарянето на мазнини, тъй като е доказано, че той активира метаболитната пътека на PPARδ, както и гените, участващи в енергиината консумация. Журналът по Клинична Ендокринология и Метаболизъм (2011) публикува статия, която описва експеримент (рандомизирано кръстосаано проучване), проведен с 13 мъже с дислипидемия с централно затлъствяане и откриват, че GW501516 влияе на плазмените триглицериди, мастните киселини, VLDL холестерола и намалява тяхната концентрация в кръвта. Следователно, веществото действа върху липопротеиновия метаболизъм и може да се използва при лечението на дислипидемия, причинена от обеситет (Esther et al. 2011).

Други проучвания доказват, че употребата на кардарин може да повиши HDL-холестерола („добрият“ холестерол), както и механизмите при изгарянето на мазнини в организма.

Обезитет (Наднормено тегло/затлъстяване)

Проучване с 6 затлъстели пациенти доказва, че кардаринът е свързан с понижени нива на симптомите при метаболитен синдром. Освен това, той намалява и изразеността при мастна чернодробна болест, хиперинсулинемия и повишените кръвни липиди. Подобно проучване изследва ефектите на веществоро върху маймуни и мишки и доказвва, че след период на употреба на кардарин- животните имат по-добър липиден профил и по-малко нива на глюкоза, отделена от черния дроб. Всичко това води до повишена чувствителност към инсулина, което допринася за намаляване на телесната им маса (Yazdi 2020).

Сърце и кръвоносни съдове

Установено е, че кардаринът намалява шансовете за натрупване на плака в артериите при мишки, тъй като предотварятва окислителното увреждане и ускорява растежа на нов

и кръвносни съдове. Хората със сърдечно-съдови проблеми обаче могат да получат много странични ефекти, когато дозите на веществото надвишават препоръчителните дози (Yazdi 2020).

Изследване, публикувано в Журнала на Научните доклади (2015), установява, че лечението на човек с кардарин може да увеличи серумните ненаситени мастни киселини, особено комбинирано с увеличаване на физическата активност (Wei et al. 2015).

Противовъзпалителни и антиоксидантни свойства

Различни научни статии доказват, че активирането на метаболитния път на  PPARδ потиска възпалителните процеси в организма. Нещо повече- друго изследване установи, че ако човек, страдащ от диабетни рани, приложи кардарин върху кожата си- тези рани могат да заздравеят по-бързо, поради увеличения приток на кръв. Кардаринът е свързан и с повишаване на нивата на азотен оксид, който е известен с тененцията си да подобрява кръвния поток в тялото (Yazdi 2020).

Антиоксидантните свойства идват от повишеното производство на SOD1 и каталаза (антиоксидантни ензими) (Yazdi 2020).

Уврежда черния дроб

Черният дроб е този орган в тялото, който е отговорен за съхраняването, изгарянето и отделянето на мастни кис

елини в тялото. Следователно, чрез активиране на метаболитния път на  PPARδ- енергийният източник се сменя от глюкоза към мазнини, което допълнително намалява нивата на кръвна захар. Досега обаче са правени опити само с мишки, тъй като кардаринът причинява смърт на чернодробните клетки, водеща до фиброза при някои от животните.

 Мускулен растеж и издържливост

Проучвания с мишки заключват, че активирането на метаболитния път на PPARδ може да доведе до растеж на мускулните влакна, които са склонни да засилят издържливостта при висока физическа активност (Yazdi 2020). Спортистите, които се занимават повече със силови тренировки, както и бегачи или колоездачи, изискват подходящо управление на енергийните си депа, за да се подобрят техните резултати. Трябва внимателно да се контролира преминаването към използване на мазнините като енергия, а не глюкозата, която в даден момент може да свърши по време на тренировка и издържливостта да спадне рязко.  Спортистите достигат режим на изчерпване на въглехидратните им запаси, което намалява производителността им, но това може да се подобри при константни и контролирани силови тренировки. Те допринасят за увеличаване на енергийният капацитет на митохондриите и увеличават окислението на мастните киселини, водещо до увеличаване на производителността и ефективността на спортиста чрез осигуряване на допълнителни енергийни субстрати и намаляване на нуждата от глюкоза за енергия. Тези процеси водят до заключението, че ако се повиши окисляването на мастните киселни в тялото на спортист, ефективността му също ще се повиши (Fan et al. 2018).

Според проучване,  ако професионални бегачи са третирани с кардарин, тяхната издържливост и растежа на мускулните им влакна при бягане се увеличава (Wei et al. 2015). Освен това е добре известно, че упражненията за издържливост засилват ефективността на метаболитния път при изгаряне на мазнини и укрепват мускилите чрез повишаване на серумния инозициол, глюкогенни аминокиселини.

Подобни ефекти (като силовите тренировки) се наблюдават ако спортистът е третиран с кардарин, но механизмите, участващи в повишаването на издържливостта на спортистта, не са напълно идентични с тези при тренировките, тъй като осигуряват повече енергия чрез протеинов катаболизъм и глюкогенеза.

Кардаринът, от друга страна, участва в повишената консумация на някои видове мастни киселини и допълнително намалява употребата на глюкоза в тялото  (Wei et al. 2015).

Референции:

ESTHER, O. et al., 2011. Mechanism of Action of a Peroxisome Proliferator-Activated Receptor (PPAR)- delta Agonist on Lipoprotein Metabolism in Dyslipidemic Subjects with Central Obesity. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 96(10), pp. 1568-1576.

FAN, W. et al., 2018. PPARδ Promotes Running Endurance by Preserving Glucose. Journal of Cell Metabolism, 25(5), pp. 1186-1193.

WEI, C. et al., 2015. A metabolomic study of the PPARδ agonist GW501516 for enhancing running endurance in Kunming mice. Journal of Scientific Reports, 9884(1),

YAZDI, P., 2020. What is Cardarine (GW501516)? + Side Effects, Dangers. [online]. United States of America: Self-Hacked. Available from: https://selfhacked.com/blog/gw501516-cardarine/ [Accessed 14 June 2020].